• Лукомед (Флуконазол)
    Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стерола в клетке грибов. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид 

  •  эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.
    КОГДА РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИМЕНЯТЬ ЛУКОМЕД?
    • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом; 
    • Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; 
    • Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных спидом; 
    • Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; 
    • Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии и длительной антибактериальной терапии; 
    • Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи; 
    • Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. 
    ПОДРОБНЕЕ О ПРЕПАРАТЕ ЛУКОМЕД 
    Флуконазол – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков. 
    Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14α-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки. Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие: в опытах in vitro выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы. Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится при диализе.
    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: Желатиновые капсулы.
    СОСТАВ: 1 капсула содержит: 
    • Активное вещество: флуконазол – 150 мг;
    • Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel pH 102) – 80,0 мг; кальций фосфат (двухосновный) – 10,0 мг; кроскармеллоза натрий (Acdisal) – 4,0 мг; колоидная двуокись кремния – 0,5 мг; магния стеарат – 3,0 мг.
    ОПИСАНИЕ: Синие/белые твердые желатиновые капсулы, содержащие белый рассыпчатый порошок.
    ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противогрибковое средство. 
    КАК ПРИМЕНЯЮТ ЛУКОМЕД? Капсулы для приема внутрь. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. 
    Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально: она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) дозу флуконазола снижают в 2 раза. Больные, которые постоянно находятся на диализе, принимают флуконазол после каждого сеанса диализа. Детям от 7 лет флуконазол назначается по рекомендации врача. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых. 
    ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Лукомед, как правило, переносится хорошо. Однако из побочных эффектов чаще всего могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое повреждение печени (изменения лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги; алопеция, эксфолиативные кожные реакции; изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз) и тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отечность лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови; изменение вкусовых ощущений. В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата! 
    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре, или к любому его наполнителю; одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут и выше; печеночная недостаточность; беременность и лактация; детский возратдо 7 лет. 
    ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ. Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исклю- чением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано. 
    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) – продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии). При одновременном приеме препарата Лукомед и фенитоина клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако, изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно. Флуконазол в дозе 50-200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения. Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время») на 25% и длительность периода полувыведения флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола. Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которая в этом случае значительно увеличивается. Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови. Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Важно, чтобы врач, который назначил этот препарат, следил за ходом лечения. Пациенты не должны забывать обращаться к врачу в назначенный срок. Перед началом лечения пациентам необходимо проконсультироваться с врачом! Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. У получающего лечение больного по поводу поверхностной грибковой инфекции при появлении высыпаний, возможно, обусловленных применением флуконазола, препарат необходимо отменить. При появлении высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями врачу следует обязательно наблюдать за состоянием пациента и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы. 
    ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:Следует избегать назначения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. 
    Флуконазол определяется в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.
    ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги. Лечение : рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, то форсированный диурез повышает его выведение из организма. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.
    ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА: Одна капсула в блистере. 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Хранить в сухом, защищенном от света месте  при  температуре не выше +25°С. Не замораживать.Хранить в местах, недоступных для детей!
    СРОК ХРАНЕНИЯ: 3 года. Не использовать по истечении срока годности. 
    УСЛОВИЯ ОТПУСКА АПТЕК: По рецепту.
    Регистрационный номер: Б-250-95 08511
    Код АТХ: D07XC01