• ЛИНЗОНИД (Линезолид)
    Линезолид – является синтетическим антибактериальным средством, относящимся к новому классу противомикробных препаратов – окса- золидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

  • КОГДА РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИМЕНЯТЬ ЛИНЗОНИД?
    Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией,  резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis. 
    • Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
    • Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
    • Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
    • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
    • Инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией.
    ПОДРОБНЕЕ О ПРЕПАРАТЕ ЛИНЗОНИД
    Линзонид является синтетическим антибактериальным средством, относится к новому классу противомикробных препаратов – оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линзонид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S-субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S-инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции. К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококки группы С, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spр. Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spр.Линезолид содержит биологически активный (S)-линезолид и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет около 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3–9. максимальная (Сmax) и минимальная (Сmіn) концентрации линезолида в плазме крови (среднее значение и стандартное отклонение) в равновесном состоянии после в/в введения препарата 2 раза в сутки в дозе 600 мг составляют 15,1; 2,5 мг/л и 3,68; 2,68 мг/л соответственно. 
    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: Раствор для инфузий. 
    СОСТАВ: В 100 мл полиэтиленовом флаконе содержится: Активное вещество: Линезолид- 200,0 мг; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. ОПИСАНИЕ: Прозрачная, бесцветная или светло-желтого цвета жидкость. ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антибактериальное синтетическое средство (Гр. оксазолидинон). 
    КАК ПРИМЕНЯЮТ ЛИНЗОНИД? Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на чувствительность к линезолиду. Линезолид назначают 2 раза в сутки внутривенно. Раствор для инфузий следует вводить в течение 30 - 120 мин. 
    Дозы, рекомендуемые для детей (новорожденные до 5 лет):Недоношенные новорожденные (<34 недели): 10 мг/кг каждые 12 часов; новорождённым с недостаточно оптимальным клиническим ответом можно вводить до 10 мг/кг каждые 8 часов. Все новорождённые к 7 дню жизни должны получить 10 мг/кг каждые 8 часов. Младенцы (исключая новорождённых до 1 недели) и дети до 11 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 14-28 дней.При внутрибольничной пневмонии, сложных инфекциях кожи и кожных структур, внебольничной пневмонии, включая параллельную бактериемию: перорально, внутривенно: Младенцы (исключая новорождённых до 1 недели) и дети до 11 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 10-14 дней Инфекции кожи и кожных структур без осложнений: Младенцы (исключая новорождённых до 1 недели) и дети до 5 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 10-14 дней Дети 5-11 лет: 10 мг/кг каждые 12 часов в течение 10-14 дней.Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.Применение у пациентов пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.Применение у пациентов с почечной недостаточностью: нет необходимости в коррекции дозы.
    ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Побочные эффекты включают диарею, головную боль, тошноту, сыпь, потерю аппетита, запор и лихорадку. У небольшого количества пациентов проявлялись тяжелые аллергические реакции,  псевдомембранозный колит. Тромбоцитопения не так часто наблюдается у пациентов, принимающих линезолид в течение 14 дней (по рекомендациям производителя), однако у пациентов на более длительном курсе или у пациентов с почечной недостаточностью частота таких реакций выше. Линезолид токсичен в отношении митохондрий (возможно вследствие схожести митохондриальных и бактериальных рибосом). Признаки митохондриальной токсичности включают лактоацидоз и нейропатию.
    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Известная гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата. Ингибиторы моноамин оксидазы (МАО). Линезолид не следует применять пациентам, принимающим препараты, угнетающие МАО А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение 2 недель после приема таких препаратов.
    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: Линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. При совместном применении рекомендуется снижать начальные дозы адреномиметиков (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), агонистов дофаминовых рецепторов (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы. Не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако имеется несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.  При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.  Рифампицин вызывал снижение максимальной концентрации Сmах и AUC линезолида в среднем на 21% и 32%, соответственно.
    ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ: Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению линезолида беременными женщинами не проводились, поэтому назначать препарат в этот период можно лишь тогда, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, экскретируется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует с осторожностью назначать линезолид при грудном вскармливании. 
    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию), вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную флору. У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим во время лечения необходимо проводить мониторинг показателей крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель. У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести. О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колэктомия. Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов, необходимо тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев. При появлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 28 дней), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов. В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения врача. Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. При необходимости применения препарата в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приема серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома «отмены». 
    ПЕРЕДОЗИРОВКА: Никакие специфические антидоты не известны. Ни одного случая передозировки не поступало. Тем не менее, следующая информация может быть полезной: Поддерживающее лечение рекомендуется вместе с поддержанием клубочковой фильтрации. Примерно 30% дозы линезолида удаляется в течение 3-х часов гемодиализа, но нет данных по удалению линезолида путем перитонеального диализа и гемоперфузии. Два первичных метаболита линезолида также удаляются до некоторой степени с помощью гемодиализа.
    ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА: Раствор для внутривенных инфузий 2 мг/мл. в 100 мл флаконе полиэтиленовом №1 с инструкцией по применению в картонной упаковке.  
    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Хранить в сухом, защищенном от света месте  при  температуре не выше  +25°С. Не замораживать.Хранить в местах, недоступных для детей! 
    СРОК ХРАНЕНИЯ: 2 года. Не использовать по истечении срока годности. 
    УСЛОВИЯ ОТПУСКА АПТЕК: Без рецепта.
    Регистрационный номер: 01784/06/16
    Код АТХ: J01XX08